多选题
发布日期:2020-08-20
2位被吸电子基团取代时活性增强
吩噻嗪侧链碱性氨基与环之间相隔3个碳原子为宜
侧链末端的氮为叔胺,也可为含氮杂环,如哌嗪基等
吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药
碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长
抗精神病药(Antipsychotic drugs)又称强安定药或神经阻滞剂(Neuroleptic)。是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识,却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。
吩噻嗪类药物结构:吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物,具有硫氮杂蒽母核,抗精神病药物。吩噻嗪类抗精神病药物是在20世纪40年代研究吩噻嗪类抗组胺药异丙嗪(Prometha-zine)的构效关系时发现的,将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代,抗组织胺作用减弱,而产生抗精神病的作用。如果2位以氯取代,则抗过敏作用消失,抗精神病作用增强,得到第一个吩噻嗪类抗精神病药物氯丙嗪(Chlorpromazine),后续又开发了几十个各具特色的吩噻嗪类抗精神病药。其中氯丙嗪、奋乃静(Perphenazine)及癸氟奋乃静(Fluphenazine Decanoate)三个是国家基本药物。
构效关系,指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系,是药物化学的主要研究内容之一。
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