多选题
发布日期:2020-08-20
易受药物的诱导
个体差异大
反应专属性能强
不易受药物抑制
使多数药物灭活
在时辰药动学中,药物的代谢主要取决于药物进入肝脏的数量、肝药酶对药物的转速率。当药物的肝提取率E>0.7时,药物的肝清除率取决于肝血流,这类药物称肝血流依赖药物。如硝酸甘油、普萘洛尔、维拉帕米、丙泊酚、水杨酰胺等。当药物的肝提取率E<0.3时,药物的肝清除率取决于酶的转化速率,这类药物称肝药酶依赖药物。如安定、保泰松、茶碱、甲苯磺丁脲等。肝药酶活性低时,药物代谢慢,作用维持时间长;肝药酶活性高时,药物代谢快,作用维持时间短;如果是前体药物正好相反。肝药酶活性在2:00最高,在14:00最低。
体外代谢系统,肝药酶在药物代谢中具有十分重要的作用,对肝药酶的研究方法中,以动物肝脏或肝细胞为基础,构建体外肝代谢系统是体外代谢研究中最重要的环节之一。
大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化,故称肝药酶。少数药物的生物转化是靠非微粒体酶的催化,如线粒体中的单胺氧化酶(MAO),血浆中的胆碱酯酶(ACHE)等。
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