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单选题

下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()

发布日期:2021-07-13

下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()
A

杂环上S被O取代,活性减弱

B

与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性

C

青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低

D

头孢菌素的双键移位则失去活性

E

青霉素类的活性小于青霉烷类

试题解析

构效关系

构效关系,指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系,是药物化学的主要研究内容之一。

中文名
构效关系
缩写
SAR
外文名
structure activity relationship
领域
药学

内酰胺

内酰胺是有机化合物中常见的一种环状结构,分子中所成的环具有R1-CONH-R2的结构。(R1、R2为烷基)。内酰胺所成的环一般是四至七元环。内酰胺环对维持某一些化合物的抗菌活性是至关重要的。日常生活中常见的β-内酰胺类抗生素就是典型的代表,这类抗生素起作用就是在于化合物具有的β-内酰胺环结构。

中文名
内酰胺
别名
乳胺
成环大小
四元至七元
外文名
lactam
代表药物
β-内酰胺类抗生素
性质
由氨基酸缩水而成的环状酞胺,环状酰胺基团

条件

条件就是两事物发生联系时必需体现的性质。

中文名
条件
别名
因果关系
外文名
condition

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