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填空题

环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()。

发布日期:2020-12-11

环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()。

试题解析

环磷酰胺

环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活,或以丙烯醛形式排出,导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,环磷酰胺在一类致癌物清单中。

中文名
环磷酰胺
别名
P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物
分子量
261.086
沸点
336 ℃
水溶性
40 g/L
安全性描述
S22 S24/25
外文名
cyclophosphamide
分子式
C
CAS登录号
50-18-0
闪点
157 ℃
外观
白色结晶性粉末
UN危险货物编号
1851

体外

体外是指用器官灌注、组织培养、组织匀浆、细胞培养、亚细胞组分、生物材料的粗提取物等在生物体外进行实验的模式。

在体

本义In vivo为拉丁文“在活体内”之意,也就是“此乃进行于活体内”的意思。引申义在科学领域里,in vivo常指进行于完整且存活的个体内的组织的实验,而不是一部分组织,或死亡的个体。例如临床试验或动物试验。与之相反的拉丁文词组为in vitro。

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